SS-31 ;D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2
基本性质中文名称SS‑31线粒体靶向肽依米普肽英文名称SS‑31ElamipretideMTP-131三字母序列D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH₂单字母序列R(D)‑Dmt‑K‑F‑NH₂CAS 号497223‑38‑5分子式C32H49N9O5分子量639.39Da等电点 pI≈ 11.2强碱性线粒体靶向肽结构特征含D‑Arg、Dmt2,6‑二甲基酪氨酸、D‑Lys 等非天然 / 型构象残基强阳离子特性可靶向线粒体膜C 端酰胺化提高稳定性与膜穿透性外观白色或类白色冻干粉溶解性易溶于水、生理盐水、PBS、DMSO稳定性‑20℃ 避光冻存稳定抗酶解性强结构式应用领域SS‑31 是经典线粒体靶向抗氧化肽主要用于线粒体功能保护、氧化应激损伤抑制缺血再灌注损伤心、脑、肾、肝神经退行性疾病、衰老相关疾病心肌保护、心力衰竭、心肌肥厚糖尿病并发症、肾损伤、视网膜病变炎症、纤维化、氧化应激相关病理模型线粒体靶向药物研发与机制研究应用原理SS‑31 是阳离子线粒体靶向肽Sketch peptide核心原理线粒体靶向强碱性阳离子D‑Arg、Lys利用线粒体内膜负电位主动富集到线粒体膜间隙。清除活性氧ROSDmt 是强效电子供体直接清除过氧亚硝基、羟自由基等毒性氧自由基。稳定心磷脂特异性结合线粒体内膜心磷脂维持膜结构完整性防止线粒体通透性转换孔过度开放。抑制细胞凋亡减少细胞色素 C 释放阻断 caspase 级联反应保护细胞存活。改善能量代谢维持呼吸链复合体功能提高 ATP 生成减轻缺血 / 应激后的能量衰竭。作用机理靶向富集到线粒体阳离子肽段被线粒体负电位吸引快速、选择性聚集在线粒体内膜附近。直接抗氧化Dmt 残基提供电子中和 ROS、RNS减少脂质过氧化与蛋白氧化损伤。稳定线粒体膜结构结合心磷脂维持内膜流动性与完整性防止膜渗漏与肿胀。抑制线粒体凋亡通路抑制 mPTP 开放减少细胞色素 C 释放下调凋亡信号。保护呼吸链与能量代谢维持复合体 I/III/IV 活性提高 ATP 合成改善组织缺氧 / 缺血后的功能恢复。药物研发SS‑31 是临床阶段线粒体保护药物用于心力衰竭、缺血性心脏病、线粒体肌病、视网膜病变、肾损伤等临床研究作为阳性对照工具药广泛用于线粒体保护、抗氧化、抗凋亡机制研究作为线粒体靶向递送载体原型用于药物 / 探针靶向设计结构优势分子量小、透膜强、稳定性高、无明显毒性开发方向长效化、组织靶向、联合治疗、罕见线粒体疾病研究进展已在多种动物模型证实SS‑31 可显著减轻缺血再灌注损伤、改善心 / 脑 / 肾功能可逆转衰老相关线粒体功能下降延长健康寿命可抑制纤维化、炎症、氧化应激相关信号通路进入 Ⅱ 期临床用于心力衰竭、线粒体疾病等领域是目前转化最成熟的线粒体靶向肽之一相关案例分析心肌缺血再灌注保护案例在心肌缺血模型中SS‑31 显著减少梗死面积、改善心功能、降低心律失常机制为抑制 ROS、稳定线粒体膜、减少心肌细胞凋亡。神经保护案例在脑缺血、帕金森、阿尔茨海默模型中SS‑31 减轻线粒体损伤、减少神经炎症、改善运动与认知功能。肾保护案例在急性肾损伤模型中SS‑31 降低氧化应激、保护肾小管线粒体、改善肾功能与组织病理。衰老与退行性疾病案例在衰老细胞 / 动物中SS‑31 恢复线粒体膜电位、减少 ROS、延缓细胞衰老表型为抗衰老研究提供关键工具。

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